ما هو دواء استراديول فاليرات

إستراديول فاليريت هو استروجين طويل المفعول، يوجد في محلول زيتي للحقن العضلي فقط.

الاستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الاستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميًا، اعتمادًا على مرحلة الدورة الشهرية.

بعد انقطاع الطمث، يتم إنتاج معظم هرمون الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الاندروستيرون، الذي تفرزه قشرة الغدة الكظرية، إلى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا، إيسترون وسلفات إيسترون هما الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس.

العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد من خطر الإصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم. لذلك، ينبغي إجراء فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج.

دائمًا يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة والاستمرار في العلاج لأقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الإصابة بسرطان الرحم.

لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، لأن هذا الدواء قد يزيد من خطر هذه الأمراض. استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

ما هي استخدامات استراديول فاليرات؟

• يستخدم استراديول لعلاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان، والاحمرار.
• يستخدم أيضًا في علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية، ويعطى عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي.
• كذلك، يستخدم لعلاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث.
• يساهم في الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
• يستخدم لعلاج السرطان المعتمد على الأندروجين في المراحل المتقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) كعلاج تلطيفي فقط.
• كما يستخدم لعلاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر وغير المعتمد على الإستروجين.

ما هي موانع استخدام استراديول فاليرات؟

يمنع استخدام استراديول فاليرات في الحالات التالية:

• النزيف المهبلي ونزيف الأعضاء التناسلية غير الطبيعي وغير المشخص.
• تاريخ (خلال سنة) أو أمراض شرايين حالية.
• اعتلال الكبد الحاد.
• خثار الأوردة العميقة والخثار المتحرك والانصمام الرئوي أو الإصابة مسبقًا.
• لا يعطى للحوامل فقد يسبب خطرًا على الجنين.
• تجنب استعماله في حالات سرطان الثدي والرحم أو السرطان المعتمد على هرمون الإستروجين.
• التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية.
• فرط الحساسية لهذا الدواء.

ما هي الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات؟

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة لاستراديول فاليرات ما يلي:

• الغثيان والقيء.
• تشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.

ما هي احتياطات استخدام استراديول فاليرات؟

يجب مراعاة الاحتياطات التالية عند استخدام استراديول فاليرات:

• الحمل والرضاعة: لا يمكن استخدامه للحامل، وقد يفرز في حليب الأم ويسبب آثارًا غير مرغوبة للرضيع.
• يستخدم بحذر في الحالات التالية: أمراض الكلى، تاريخ عائلي لتجلطات الدم، مرض المرارة (الاستروجين قد يضاعف خطر الإصابة بمرض المرارة وخصوصًا في النساء بعد سن اليأس)، الربو، الصرع، الصداع النصفي، انخفاض مستويات الكالسيوم في الدم، ارتفاع مستوى السكر في الدم، حالات البرفرية، الذأبة الحمامية الشاملة، التدخين والسمنة، أورام الكبد التي تتفاقم بالإستروجين، انتباذ بطاني رحمي (قد يتفاقم عند استخدام الإستروجين).
• احتباس السوائل: لأن هرمون الاستروجين قد يسبب احتباس السوائل، يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ظروف تتأثر باحتباس السوائل (مثل ضعف القلب أو اختلال وظيفة الكلى).
• فرط كالسيوم الدم: فرط كلس الدم الشديد قد يحدث في مرضى سرطان الثدي والعظام المنتشر.
• ارتفاع الدهون الثلاثية: خاصة في المرضى الذين لهم تاريخ سابق في ارتفاع الدهون الثلاثية قد يحدث عند استخدام الإستروجين.

ما هي التداخلات الدوائية لاستراديول فاليرات؟

قد تحدث تداخلات دوائية عند استخدام استراديول فاليرات مع الأدوية التالية:

• الكورتيكوستيرويدات (مثل بريدنيزون): الاستخدام المتزامن مع الإستروجين قد يسبب زيادة الآثار الدوائية والسمية للكورتيكوستيرويدات.
• الفينيتوين: قد تقل السيطرة على النوبة أو يقل تأثير الإستروجين.
• محفزات السيتوكروم 3أ4: مثل (الباربيتورات [مثل الفينوباربيتال]، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون، توبيراميت): قد يقلل مستويات البلازما من الإستروجين، مما يقلل من التأثير العلاجي وأشكال نزيف الرحم.
• مثبطات السيتوكروم 3أ4: مثل (مضادات الفطريات آزول [مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول]، عصير الجريب فروت، المضادات الحيوية ماكرولايد [مثل كلاريثروميسين، الاريثروميسين]، ريتونافير): تزيد مستويات البلازما من الإستروجين، وتزيد من التأثيرات الجانبية غير المرغوبة.
• هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): قد تقل تركيزات المصل من الثيروكسين، وزيادة تركيزات المصل من الثيروتروبين والحاجة إلى هرمون الغدة الدرقية.

ما هي الأشكال الدوائية لاستراديول فاليرات؟

يتوفر استراديول فاليرات في الأشكال الدوائية التالية:

محلول للحقن: 10 ملغ / مل (5 مل)، 20 ملغ / مل (5 مل)، 40 ملغ / مل (5 مل).

ما هي ظروف تخزين استراديول فاليرات؟

يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الحرارة والرطوبة وعن متناول الأطفال.

الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة لاستراديول فاليرات:

• الغثيان والقيء.
• تشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.