استراديول فاليرات

ما هو دواء استراديول فاليرات

إستراديول فاليريت هو استروجين طويل المفعول، يوجد في محلول زيتي للحقن العضلي فقط.

الاستروجين هو الهرمون المسؤول بشكل كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الاستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميًا، اعتمادًا على مرحلة الدورة الشهرية. بعد انقطاع الطمث، يتم إنتاج معظم هرمون الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الأندروستيرون، التي تفرزها قشرة الغدة الكظرية، إلى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا، إيسترون وسلفات إيسترون هما الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس.

العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد من خطر الإصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم. لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج. يجب البدء دائمًا بأقل جرعة علاجية فعالة والاستمرار في العلاج لأقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الإصابة بسرطان الرحم.

لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد يزيد من خطر هذه الأمراض. استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

ما هي استخدامات استراديول فاليرات؟

يستخدم استراديول في الحالات التالية:

• علاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان، والاحمرار.
• علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية. يعطى عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي.
• علاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث.
• الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
• علاج السرطان المعتمد على الأندروجين في المراحل المتقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) (علاج تلطيفي فقط).
• علاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر وغير المعتمد على الإستروجين.

ما هي موانع استخدام استراديول فاليرات؟

يمنع استخدام استراديول فاليرات في الحالات التالية:

• النزيف المهبلي ونزيف الأعضاء التناسلية غير الطبيعي وغير المشخص.
• تاريخ (خلال سنة) أو أمراض شرايين حالية.
• اعتلال الكبد الحاد.
• خثار الأوردة العميقة والخثار المتحرك وانصمام رئوي أو الإصابة مسبقًا.
• لا يعطى للحوامل فقد يسبب خطرًا على الجنين.
• تجنب استعماله في حالات سرطان الثدي والرحم أو السرطان المعتمد على هرمون الإستروجين.
• التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية.
• فرط الحساسية لهذا الدواء.

ما هي الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات؟

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة لاستراديول فاليرات ما يلي:

• الغثيان والتقيؤ وتشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.

ما هي احتياطات استخدام استراديول فاليرات؟

يجب اتخاذ الاحتياطات التالية عند استخدام استراديول فاليرات:

• الحمل والرضاعة: لا يمكن استخدامه للحامل، وقد يفرز في حليب الأم ويسبب آثارًا غير مرغوبة للرضيع.
• يستخدم بحذر في الحالات التالية:

أمراض الكلى، تاريخ عائلي لتجلطات الدم، مرض المرارة (الإستروجين قد يضاعف خطر الإصابة بمرض المرارة وخصوصًا في النساء بعد سن اليأس)، الربو، الصرع، الصداع النصفي، انخفاض مستويات الكالسيوم في الدم، ارتفاع مستوى السكر في الدم، حالات البرفرية، الذأبة الحمامية الشاملة، التدخين والسمنة، أورام الكبد التي تتفاقم بالإستروجين، انتباذ بطاني رحمي (قد يتفاقم عند استخدام الإستروجين).

• احتباس السوائل: لأن هرمون الاستروجين قد يسبب احتباس السوائل، يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ظروف تتأثر باحتباس السوائل (مثل ضعف القلب أو اختلال وظيفة الكلى).
• فرط كالسيوم الدم: فرط كلس الدم الشديد قد يحدث في مرضى سرطان الثدي والعظام المنتشر.
• ارتفاع الدهون الثلاثية: خاصة في المرضى الذين لهم تاريخ سابق في ارتفاع الدهون الثلاثية قد يحدث عند استخدام الإستروجين.

ما هي التداخلات الدوائية لاستراديول فاليرات؟

قد تحدث تداخلات دوائية عند استخدام استراديول فاليرات مع الأدوية التالية:

• الكورتيكوستيرويدات (مثل بريدنيزون): الاستخدام المتزامن مع الإستروجين قد يسبب زيادة الآثار الدوائية والسمية للكورتيكوستيرويدات.
• الفينيتوين: قد تقل السيطرة على النوبة أو يقل تأثير الإستروجين.
• محفزات السيتوكروم 3أ4 مثل (الباربيتورات [مثل الفينوباربيتال]، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون، توبيراميت): قد يقلل مستويات البلازما من الإستروجين، مما يقلل من التأثير العلاجي وأشكال نزيف الرحم.
• مثبطات السيتوكروم 3أ4 مثل (مضادات الفطريات آزول [مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول]، عصير الجريب فروت، المضادات الحيوية ماكرولايد [مثل كلاريثروميسين، الاريثروميسين]، ريتونافير): تزيد مستويات البلازما من الإستروجين، وتزيد من التأثيرات الجانبية غير المرغوبة.
• هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): قد تقل تركيزات المصل من الثيروكسين، وزيادة تركيزات المصل من الثيروتروبين والحاجة إلى هرمون الغدة الدرقية.

ما هي الأشكال الدوائية لاستراديول فاليرات؟

يتوفر استراديول فاليرات بالشكل الدوائي التالي:

محلول للحقن: 10 ملغ / مل (5مل)، 20 ملغ / مل (5 مل)، 40 ملغ / مل (5 مل).

ما هي ظروف تخزين استراديول فاليرات؟

يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الحرارة والرطوبة وعن متناول الأطفال.

الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة لاستراديول فاليرات ما يلي:

• الغثيان والتقيؤ وتشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.

كيف يعمل استراديول فاليرات بعد الحقن؟

يتحول استراديول فاليرات داخل الجسم إلى استراديول، وهو أحد أشكال الإستروجين الطبيعي. يرتبط بمستقبلات في أنسجة مختلفة ويعوض نقص الهرمون، مما يساعد على تخفيف الأعراض المرتبطة بهذا النقص.

يسمح المحلول الزيتي بخروج الدواء تدريجيا من موضع الحقن، لذلك يستمر تأثيره مدة أطول. لا يعني غياب التحسن الفوري أن العلاج غير فعال، ولا ينبغي تقديم موعد الحقنة التالية دون الرجوع إلى الطبيب.

إرشادات عملية عند تلقي الحقنة

تخص هذه الإرشادات المستحضر العضلي المذكور في المقال. يتولى إعطاءه مختص صحي، ولا يحقن في الوريد. يحدد الطبيب الجرعة والفاصل بين الحقن بحسب سبب العلاج والاستجابة والحالة الصحية.

إذا كنت تتلقى الحقن في أكثر من مركز، احتفظ باسم المستحضر وتاريخ آخر حقنة وشاركه مع الفريق المعالج؛ فهذا يساعد على تجنب تكرار الحقنة بالخطأ. أخبر المختص أيضا بأي حساسية سابقة من مكونات الحقن، بما فيها الزيوت والمواد الحافظة.

علامات تستدعي طلب المساعدة العاجلة

بعض الأعراض لا تحتمل الانتظار حتى موعد المتابعة. اطلب الطوارئ إذا ظهر أي مما يلي، واذكر أنك تستخدم علاجا يحتوي على الإستروجين:

• ضيق نفس مفاجئ، ألم في الصدر، أو سعال مصحوب بالدم.
• ألم أو تورم واضح في ساق واحدة، خاصة مع احمرار أو سخونة.
• ضعف مفاجئ في جانب من الجسم، اضطراب الكلام، فقدان الرؤية، أو صداع شديد غير معتاد.
• تورم الوجه أو اللسان أو الحلق، أو صعوبة التنفس بعد الحقن.

ماذا تفعل إذا فات موعد الحقنة أو تكررت بالخطأ؟

إذا فاتك الموعد، اتصل بالعيادة لترتيب موعد بديل. لا تحاول تعويضه بحقنتين أو بتقريب المواعيد من تلقاء نفسك؛ فالجدول المناسب يحدده الطبيب.

عند تلقي كمية زائدة أو تكرار الحقنة بالخطأ، تواصل مع الطبيب أو مركز السموم حتى لو لم تظهر أعراض مباشرة. قد يحدث غثيان أو قيء أو نزيف مهبلي، وتستدعي الأعراض الشديدة التوجه إلى الطوارئ.

قبل الجراحة أو فترات قلة الحركة

أخبر الجراح وطبيب التخدير باستخدام هذا العلاج قبل أي عملية مقررة، خاصة إذا كنت ستبقى في الفراش بعدها. قد يرى الطبيب ضرورة إيقافه مؤقتا لتقليل خطر الجلطات، لكن لا تغير الخطة بنفسك.

وينطبق التنبيه عند وضع الساق في الجبس أو حدوث مرض يحد من الحركة. أما قبل رحلة طويلة، فناقش احتياطات الحركة المناسبة لحالتك، ولا تبدأ الأسبرين أو أي مميع للدم من تلقاء نفسك.

هل يغني العلاج عن وسائل منع الحمل؟

استراديول فاليرات المستخدم لتعويض الهرمونات ليس وسيلة موثوقة لمنع الحمل. إذا كان الحمل ممكنا، ناقشي وسيلة مناسبة مع الطبيب، حتى لو أصبحت الدورة غير منتظمة. وعند تأخرها على نحو غير معتاد أو الاشتباه بالحمل، تواصلي معه قبل الحقنة التالية.