استراديول فاليرات

ما هو دواء استراديول فاليرات

إستراديول فاليريت هو إستروجين طويل المفعول، يتوفر في محلول زيتي للحقن العضلي فقط.

الإستروجين هو الهرمون المسؤول بشكل كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الإستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميًا، اعتمادًا على مرحلة الدورة الشهرية.

بعد انقطاع الطمث، يتم إنتاج معظم هرمون الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الاندروستيرون، الذي تفرزه قشرة الغدة الكظرية، إلى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا، إيسترون وسلفات إيسترون هما الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس.

العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد خطر الإصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم. لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج.

دائما يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة والاستمرار في العلاج أقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الإصابة بسرطان الرحم.

لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد يزيد من خطر هذه الأمراض. استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

ما هي استخدامات استراديول فاليرات؟

• يستخدم استراديول لعلاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان، والاحمرار.
• علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية. يعطى عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي.
• علاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث.
• الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
• علاج السرطان المعتمد على الاندروجين في المراحل متقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) (علاج تلطيفي فقط).
• علاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر وغير المعتمد على الإستروجين.

ما هي موانع استخدام استراديول فاليرات؟

• النزيف المهبلي ونزيف الأعضاء التناسلية غير الطبيعي وغير المشخص.
• تاريخ (خلال سنة) أو أمراض شرايين حالية.
• اعتلال الكبد الحاد.
• خثار الأوردة العميقة والخثار المتحرك والانصمام الرئوي أو الإصابة مسبقا.
• لا يعطى للحوامل فقد يسبب خطر على الجنين.
• تجنب استعماله في حالات سرطان الثدي والرحم أو السرطان المعتمد على هرمون الإستروجين.
• التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية.
• فرط الحساسية لهذا الدواء.

ما هي الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات؟

الغثيان والتقيؤ وتشنجات في المعدة والإنفاخ. ألم وتورم الثدي؛ تساقط شعر؛ الحكة المهبلية أو إفرازات وتغييرات في فترات الطمث.

ما هي احتياطات استخدام استراديول فاليرات؟

الحمل والرضاعة: لا يمكن استخدامه للحامل، قد يفرز في حليب الأم ويسبب آثارًا غير مرغوبة للرضيع.

يستخدم بحذر في حالات:

• أمراض الكلى.
• تاريخ عائلي لتجلطات الدم.
• مرض المرارة: الإستروجين قد يضاعف خطر الإصابة بمرض المرارة وخصوصا في النساء بعد سن اليأس.
• الربو.
• الصرع.
• الصداع النصفي.
• انخفاض مستويات الكالسيوم في الدم.
• ارتفاع مستوى السكر في الدم.
• حالات البرفرية.
• الذأبة الحمامية الشاملة.
• التدخين والسمنة.
• أورام الكبد التي تتفاقم بالإستروجين.
• انتباذ بطاني رحمي قد يتفاقم عند استخدام الإستروجين.

احتباس السوائل: لأن هرمون الاستروجين قد يسبب احتباس السوائل، يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ظروف تتأثر باحتباس السوائل (مثل ضعف القلب أو اختلال وظيفة الكلى).

فرط كالسيوم الدم: فرط كلس الدم الشديد قد يحدث في مرضى سرطان الثدي والعظام المنتشر.

ارتفاع الدهون الثلاثية: خاصة في المرضى الذين لهم تاريخ سابق في ارتفاع الدهون الثلاثية قد يحدث عند استخدام الإستروجين.

ما هي التداخلات الدوائية لاستراديول فاليرات؟

• الكورتيكوستيرويدات (مثل بريدنيزون): الإستخدام المتزامن مع الإستروجين قد يسبب زيادة الآثار الدوائية والسمية للكورتيكوستيرويدات.
• الفينيتوين: قد تقل السيطرة على النوبة أو يقل تأثير الإستروجين.
• محفزات السيتوكروم 3أ4: مثل (الباربيتورات [مثل الفينوباربيتال]، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون، توبيراميت): قد يقلل مستويات البلازما من الإستروجين، مما يقلل من التأثير العلاجي وأشكال نزيف الرحم.
• مثبطات السيتوكروم 3أ4: مثل (مضادات الفطريات آزول [مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول]، عصير الجريب فروت، المضادات الحيوية ماكرولايد [مثل كلاريثروميسين، الاريثروميسين]، ريتونافير): تزيد مستويات البلازما من الإستروجين، وتزيد من التأثيرات الجانبية الغير مرغوبة.
• هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): قد تقل تركيزات المصل من الثيروكسين، وزيادة تركيزات المصل من الثيروتروبين والحاجة إلى هرمون الغدة الدرقية.

ما هي الأشكال الدوائية لاستراديول فاليرات؟

محلول للحقن: 10 ملغ / مل (5 مل)، 20 ملغ / مل (5 مل)، 40 ملغ / مل (5 مل).

ما هي ظروف تخزين استراديول فاليرات؟

يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الحرارة والرطوبة وعن متناول الأطفال.

الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات

الغثيان والتقيؤ وتشنجات في المعدة والإنفاخ. ألم وتورم الثدي؛ تساقط شعر؛ الحكة المهبلية أو إفرازات وتغييرات في فترات الطمث.

كيف يعمل استراديول فاليرات داخل الجسم؟

يتحول استراديول فاليرات بعد دخوله الجسم إلى استراديول، وهو هرمون يرتبط بمستقبلات الإستروجين في الأنسجة. يساعد هذا التأثير على تعويض نقص الهرمون وتخفيف الأعراض المرتبطة به. وفي المستحضر الزيتي العضلي، يتحرر الدواء تدريجيا من موضع الحقن، لذلك يمتد تأثيره ولا يستخدم كعلاج إسعافي لتخفيف عرض مفاجئ.

ما الذي ينبغي الانتباه إليه عند تلقي الحقنة؟

تخص هذه الإرشادات المحلول الزيتي للحقن العضلي المذكور في المقال. يتولى إعطاءه مختص صحي بالطريقة المناسبة، ولا يحقن في الوريد. يحدد الطبيب الجرعة ومواعيد الحقن بحسب سبب العلاج والاستجابة، فلا تقربي الموعد أو تزيدي الكمية إذا عادت الأعراض قبل الحقنة التالية.

قد تختلف تراكيز العبوات؛ لذلك لا تعني كمية السائل نفسها الحصول على كمية الدواء نفسها عند تبديل المستحضر. اتركي التحقق من التركيز والحجم المطلوب للمختص، وأبلغيه عن أي حساسية معروفة تجاه الزيوت أو مكونات الحقن.

علامات تستدعي الطوارئ دون انتظار

بعض الأعراض أثناء العلاج لا تحتمل الانتظار حتى موعد المتابعة. اطلبي الرعاية العاجلة عند ظهور أي من العلامات التالية، وأخبري الفريق الطبي بأنك تستخدمين علاجا يحتوي على الإستروجين:

• ضيق نفس مفاجئ، أو ألم في الصدر، أو سعال مصحوب بالدم.
• ألم أو تورم جديد في ساق واحدة، خاصة مع سخونة أو احمرار.
• ضعف مفاجئ في أحد جانبي الجسم، أو صعوبة الكلام، أو صداع شديد غير معتاد، أو فقدان مفاجئ للرؤية.
• تورم الوجه أو اللسان أو الحلق، أو صعوبة التنفس بعد الحقن.

إذا فات موعد الحقنة أو حدث خطأ في إعطائها

إذا فاتك الموعد، اتصلي بالعيادة لترتيب موعد بديل وتحديد خطة الاستمرار. لا تعوضي الحقنة بنفسك ولا تجمعي الحقن لتعويض ما فات.

عند الاشتباه في إعطاء كمية زائدة أو استخدام تركيز غير المقصود، تواصلي فورا مع الطبيب أو مركز السموم حتى إن لم تظهر أعراض. قد تحدث زيادة في الغثيان أو القيء أو نزيف مهبلي، لكن غيابها لا يغني عن التقييم. احتفظي باسم المستحضر وبيانات العبوة لتسهيل تقدير الموقف.

قبل الجراحة أو فترات قلة الحركة

إذا كانت لديك عملية جراحية قريبة، أو توقعت ملازمة الفراش فترة طويلة، فأخبري الطبيب مسبقا. قد تستلزم هذه الظروف إيقاف العلاج مؤقتا لتقليل خطر الجلطات، ويحدد الطبيب توقيت الإيقاف والاستئناف. ولأن الحقنة طويلة المفعول، يفيد التنسيق قبل موعدها بدلا من الانتظار حتى يوم العملية.

أسئلة عملية أثناء المتابعة

سجلي تغير الأعراض وأي نزف غير معتاد وتوقيت ظهوره بالنسبة إلى الحقن؛ فهذه التفاصيل تساعد الطبيب على تقييم العلاج. النزف بعد انقطاع الطمث يحتاج إلى مراجعة، حتى لو كان خفيفا، ولا ينبغي افتراض أنه مجرد أثر هرموني.

استراديول فاليرات المستخدم منفردا لتعويض الهرمون ليس وسيلة لمنع الحمل. إذا كان الحمل ممكنا، ناقشي وسيلة مناسبة مع الطبيب. وأخبري الطبيب والمختبر باستخدامه قبل إجراء التحاليل، لأنه قد يؤثر في تفسير بعض نتائج فحوص الهرمونات والبروتينات المرتبطة بها.