استراديول

ما هو دواء استراديول

إستراديول هو أحد مشتقات الاستروجين، (الإستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية).

يؤثر على إفراز الجونادوتروبين من الغدة النخامية. يثبط الإباضة بعد الولادة ويمنع احتقان الثدي. يحافظ على الكالسيوم والفوسفور ويشجع تكوين العظام، ويتجاوز الآثار التنشيطية لهرمون التستوستيرون.

دائما يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة والاستمرار في العلاج أقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية. العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد خطر الاصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم. لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج.

يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الاصابة بسرطان الرحم. لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد يزيد من خطر هذه الأمراض. استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

ما هي استخدامات استراديول؟

• يستخدم استراديول لعلاج الأعراض الحركية الوعائية المعتدلة إلى الشديدة التي تصاحب سن اليأس مثل الهبات الساخنة، وجفاف المهبل، والحرقان، والاحمرار.
• علاج ضمور المهبل والفرج المعتدل إلى الشديد المصاحب لانقطاع الطمث.
• علاج نقص الإستروجين (بسبب قصور الغدد التناسلية، استئصال الغدد التناسلية، أو فشل المبيض الأساسي).
• علاج سرطان البروستاتا المتقدم (علاج تلطيفي فقط).
• سرطان الثدي المنتشر (علاج تلطيفي) في الرجال والنساء بعد سن اليأس.
• الوقاية من هشاشة العظام لدى النساء بعد سن اليأس.

ما هي موانع استخدام استراديول؟

فرط الحساسية لهذا الدواء. نزيف مهبلي غير مشخص. اللذين لديهم تاريخ أو أمراض شرايين حالية. اعتلال الكبد الحاد. خثار الأوردة العميقة والخثار المتحرك. الحمل. إصابة بسرطان الثدي أو أي ورم معتمد على الإستروجين. التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية.

ما هي احتياطات استخدام استراديول؟

الخرف: تحذير الميدروكسي بروجستيرون قد يزيد من مخاطر حدوث الخرف لدى النساء بعد سن اليأس، وقد لوحظ نسبة حدوث زيادة في النساء ≥ 65 سنة من العمر.

أمراض القلب وغيرها من المخاطر: لا ينبغي استخدام هرمون الاستروجين (الإستراديول) مع أو بدون البروجستين للوقاية من أمراض القلب أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد تزيد من خطر هذه الأمراض.

يجب مراقبة ضغط الدم في بداية العلاج وعلى فترات منتظمة خلال فترة العلاج. مراقبة دورية وظيفة الغدة الدرقية.

يستخدم بحذر لدى مرضى القلب؛ أمراض الكلى؛ تاريخ عائلي لتجلطات الدم، مرض المرارة؛ الربو؛ الصرع؛ الصداع النصفي؛ انخفاض مستويات الكالسيوم في الدم, وارتفاع مستوى السكر في الدم، التدخين والسمنة.

عدم تحمل الغلوكوز: قد يكون أحد الأعراض الجانبية لذلك يستخدم بحذر في مرضى السكري. قد يزيد خطر الإصابة بأمراض المرارة. استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

يجب التوقف عن تناول الدواء قبل 4 أسابيع من العمليات الجراحية الكبرى أو عدم الحركة لفترة طويلة.

الحمل: لا يمكن استخدامه للحامل. الرضاعة: قد يفرز في حليب الأم ويسبب آثارا للرضيع. الأطفال: أمان الإستخدام في الأطفال غير محدد بعد. كبار السن: يستخدم بحذر والبدء بأقل جرعة علاجية فعالة.

ما هي التداخلات الدوائية لاستراديول؟

إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية أخبر الطبيب أو الصيدلاني، فقد تحتاج إلى تعديل الجرعة أو إجراء فحوصات معينة:

• الكورتيكوستيرويد (مثل البريدنيزون)، قد يزيد التأثير الدوائي والسمي للكورتيكوستيرويد.
• الفينيتوئين قد تقل السيطرة على النوبة ويقل تأثير الإستروجين.
• محفزات السيتوكروم 3 أ 4 مثل الفينوباربيتال، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون، توبيراميت: تقلل من تركيز البلازما من الإستروجين ويقلل التأثير الدوائي له وتغيرات في شكل نزيف الرحم.
• مثبطات السيتوكروم 3 أ 4 مثل مضادات الفطريات أزول (مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول)، عصير الجريب فروت المضادات الحيوية ماكرولايد (الكلاريثروميسين، الاريثروميسين)، ريتونافير: يرفع مستويات هرمون الاستروجين في البلازما، مما يؤدي إلى زيادة حدوث أثار الجانبية.
• هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): تقل تركيزات المصل من الثيروكسين الحر، وزيادة تركيزات المصل الثيروتروبين والحاجة لهرمون الغدة الدرقية.

ما هي الأشكال الدوائية لاستراديول؟

محلول للحقن: 5 ملغ/ مل, 10 ملغ/ مل, 20 ملغ/ مل, 40 ملغ/ مل.

أقراص: 0.5 ملغ, 1 ملغ, 2 ملغ.

ما هي ظروف تخزين استراديول؟

يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الحرارة والرطوبة وعن متناول الأطفال.

كيفية استخدام استراديول

الموضعي: يستخدم عن طريق المهبل فقط ويجب غسل اليدين قبل وبعد الاستخدام.

• الحلقات المهبلية: (Vaginal ring): توضع في المهبل وتبقى لمدة 90 يوم. يجب ان تزال في بداية الأسبوع الثالث عشر وتوضع حلقة جديدة وعادة وضعها غير مؤذي ولازالة الحلقة من المهبل تمسك الحافة بين السبابة والوسطى وتسحب. تجنب رميها.
• لفموي: يؤخذ بنفس الوقت كل يوم قد تمر أيام لا يؤخذ فيها الدواء. يؤخذ مع الطعام. تجنب التدخين لانه قد يزيد من امراض القلب. يجب أخذ كميات كافية من الكالسيوم وفيتامين د لتجنب هشاشة العظام.

الاستخدام لفترات طويلة قد يزيد من احتمالية حدوث سرطان الثدي والمبيض والرحم ويجب على الطبيب فحص المريضة كل 3-6 شهور للتأكد من المقدرة على تكملة أخذ الدواء. يجب فحص الثدي باستمرار للتأكد من عدم وجود كتل نتيجة العلاج. يجب اخبار الطبيب عند اجراء العمليات الجراحية بما فيها جراحة الاسنان. اذا كانت تعاني من السكري يجب مراقبة السكر في الدم. قد تشعر بعدم القدرة على ارتداء العدسات اللاصقة وهنا يجب مراجعة الطبيب. يجب اجراء فحص للعينين سنويا.

الاعراض الجانبية لاستراديول

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعا: غثيان، تقيؤ، انتفاخ وتشنجات في المعدة, ألم وتورم الثدي, تساقط شعر, الحكة المهبلية أو إفرازات، تغييرات في فترات الطمث.

• قلق
• تشنج في البطن
• انقطاع الدورة الشهرية
• تطبل البطن
• اختراق النزيف
• تضخم الثدي
• حنان الثدي
• تاخر القذف
• اكتئاب
• جفاف الفم
• ارتفاع ضغط الدم
• انسطام
• انفلونزا
• اثر ابيض
• كلفت
• تقلص العضلات
• غثيان
• عصبية
• وذمة محيطية
• عطش
• حكة
• طفح
• تورم
• تهيج الجلد واحمرار في موقع التطبيق
• الاكتشاف
• اغماء
• الم الضرس
• انزعاج مهبلي، تآكل مهبلي، تقرح مهبلي، التزام الحلقة المهبلية بالجدار المهبلي
• قيء
• التغييرات الوزن
• التهاب البلعوم الانفي
• عدوى القناة التنفسية العلوية
• فطار مهبلي
• نزيف رحمي
• عسر الطمث
• كيسات المبيض
• نجيج مهبلي
• تثدي الرجال
• الخفقان
• البطين الخارجى
• انتفاخ البطن
• طفح الحكة ، الشرى
• انسداد الوريد الشبكي
• رعاش
• الم المفاصل
• طفح موقع التطبيق
• وهن
• عدم الراحة في الصدر
• تعب
• شعور غير طبيعي
• زيادة معدل ضربات القلب
• ارقد
• عثث
• تشنجات العضلات
• ألم في الأطراف
• صداع 5-16%
• العدوى الفيروسية المهبلية 5-8%
• الحكة الفرجية المهبلية 8%
• الم الظهر 7%
• وجع البطن 7%
• الاسهال 5%

السببية لم تؤكد

• الجهاز البولي التناسلي: سرطان بطانة الرحم، فرط تنسج بطانة الرحم، تهيج مهبلي، ألم مهبلي، التشنج المهبلي، تقرح مهبلي
• الأورام الخبيثة: سرطان الثدي
• القلب والأوعية الدموية: DVT
• الجهاز الهضمي: الإسهال
• الجلد: الشرى، الطفح حمامي أو حكة، الحكة التناسلية
• الجهاز العصبي المركزي: الصداع النصفي المشدد والاكتئاب والأرق
• متفرقات: احتباس السوائل، زيادة الوزن، عدم فاعلية الدواء، فرط الحساسية، زيادة الأستروجين في الدم