مكسيليتين

ما هو دواء مكسيليتين

المكسيليتين (بالإنجليزية: Mexiletine)، هو دواء يستعمل لعلاج حالات معينة من عدم انتظام ضربات القلب.

آلية عمل دواء المكسيليتين: يصنف دواء المكسيليتين على أنه مضاد لاضطراب النظم من الفئة 1ب (بالإنجليزية: Class IB Antiarrhythmic)، وهو شبيه في التركيب بدواء الليدوكايين (بالإنجليزية: Lidocaine)، إذ يعمل على تثبيط تيار الصوديوم الداخل، مما يسهم في التقليل من مستوى الارتفاع في جهد الفعل الكهربائي للقلب، كما أنه يعمل على التقليل من فترة الجموح الفعالة (بالإنجليزية: Effective Refractory Period) في ألياف بوركينجي (بالإنجليزية: Purkinje Fibers).

يرتبط دواء المكسيليتين بقنوات الصوديوم السريعة، وبالتالي يمنع تعافي الخلايا القلبية بعد عملية عودة الاستقطاب الكهربائي (بالإنجليزية: Repolarization)، مما يؤدي إلى التقليل من التهيج القلبي (بالإنجليزية: Myocardial Excitability)، والتقليل من سرعة التوصيل القلبي (بالإنجليزية: Cardiac Conduction).

ما هي استخدامات مكسيليتين؟

يستعمل دواء المكسيليتين لعلاج والتحكم بالحالات الخطيرة والمهددة للحياة من عدم انتظام ضربات القلب البطينية (بالإنجليزية: Ventricular Arrhythmias) عند البالغين.

تتضمن استعمالات دواء المكسيليتين غير المصرح بها (بالإنجليزية: Off Label Uses) ما يلي:

• علاج التشنجات العضلية المؤلمة عند المرضى المصابين بالتصلب الجانبي الضموري (بالإنجليزية: Amyotrophic Lateral Sclerosis).
• علاج الضمور العضلي التوتري (بالإنجليزية: Myotonic Dystrophy)، حيث تشير الدراسات إلى أن استعمال دواء المكسيليتين قد يساعد على التقليل من وقت ارتخاء القبضة (بالإنجليزية: Grip Relaxation Time) عند المرضى الذين يعانون من النوع الأول من الضمور العضلي التوتري.
• علاج الضربات البطينية السابقة لأوانها (بالإنجليزية: Ventricular Premature Beats)، حيث تشير الدراسات إلى أن دواء المكسيليتين قد يكون مفيدًا وفعالًا في علاج المرضى الذين يعانون من الانقباضات البطينية السابقة لأوانها المتكررة في الحالات التي يرافقها ظهور أعراض للمرض، والتي لا تستجيب للأدوية التقليدية.
• الوقاية من رفض عملية زراعة الأعضاء، إذ قد يستعمل دواء المكسيليتين للوقاية من حدوث رفض حاد أو مزمن لعمليات زراعة الأعضاء الصلبة. (استعمال يتيم)
• علاج مرض تآتر العضل غير الضموري (بالإنجليزية: Nondystrophic Myotonia). (استعمال يتيم)

اقرأ أيضا: كيف تحمي نفسك من أمراض القلب؟

ما هي موانع استخدام مكسيليتين؟

يمنع استعمال دواء المكسيليتين من قبل الفئات التالية:

• الأشخاص الذين يعانون من حساسية مفرطة (بالإنجليزية: Anaphylaxis) تجاه دواء البيلاتاسيبت، أو تجاه أحد المواد المستعملة في تصنيعه.
• الأشخاص الذين يعانون من الصدمة القلبية (بالإنجليزية: Cardiogenic Shock).
• الأشخاص الذين يعانون من إحصار أذيني بطيني (بالإنجليزية: Atrioventricular Block) من الدرجة الثانية أو الثالثة في حال عدم امتلاكهم لناظمة قلبية اصطناعية.

ما هي احتياطات استخدام مكسيليتين؟

يمتلك دواء المكسيليتين مجموعة من التحذيرات التي تعرف باسم تحذيرات الصندوق الأسود (بالإنجليزية: Black Box Warnings)، وهي أشد أنواع التحذيرات التي يمكن إلحاقها بدواء ما، وتتضمن هذه التحذيرات ما يلي:

تشير دراسة واسعة أجريت على مرضى يعانون من حالات غير خطيرة ولا يرافقها حدوث أعراض من عدم انتظام ضربات القلب البطينية، والذين تعرضوا لاحتشاء عضلة القلب (بالإنجليزية: Myocardial Infarction) قبل فترة لا تقل عن 6 أيام ولا تزيد عن سنتين، إلى حدوث زيادة ملحوظة في معدل الوفيات، أو حالات توقف القلب غير المميتة عند هذه الفئة من المرضى الذين تم استعمال بعض أنواع الأدوية المضادة لاضطراب النظم لديهم، مقارنة بالمرضى الذين لم يستعملوا هذه الأدوية.

ولكن لا يعرف مدى إمكانية تطبيق نتائج هذه الدراسة على المرضى الذين لم يعانوا مؤخرًا من احتشاء عضلة القلب، لذلك ونتيجة لما يمتلكه دواء المكسيليتين من خصائص قد تسبب عودة ظهور نوبات عدم انتظام ضربات القلب، أو تطور نوبات جديدة، وعدم وجود أدلة تدعم فاعلية استعمال الدواء للمرضى الذين لا يعانون من حالات مهددة للحياة من عدم انتظام ضربات القلب، فإنه يجب أن لا يتم استعمال دواء المكسيليتين وغيره من أدوية اضطراب النظم إلا للمرضى الذين يعانون من حالات خطيرة ومهددة للحياة من عدم انتظام ضربات القلب البطينية.

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء المكسيليتين إطلاع الطبيب المختص على جميع الأمراض والحالات الطبية التي يعاني، أو قد عانى منها المريض، لا سيما ما يلي:

• المعاناة من حساسية تجاه أحد الأدوية، او تجاه أحد الأطعمة، أو تجاه أحد المواد.
• المعاناة من إحصار القلب (بالإنجليزية: Heart Block).
• المعاناة من أحد أمراض القلب، مثل قصور القلب، او النوبات القلبية، وغيرها.
• المعاناة من أحد أمراض الكبد.
• المعاناة من أحد اضطرابات النوبات الاختلاجية.
• النساء الحوامل أو المرضعات، أو اللواتي يخططن للحمل أو الإرضاع.

قد يؤدي استعمال دواء المكسيليتين إلى تطور حالات حادة من إصابات الكبد، والتي تؤدي إلى حدوث اعتلالات في فحوصات وظائف الكبد، والتي قد تظهر في الأسابيع الأولى من بدء استعمال الدواء، لا سيما عند المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني، أو نقص التروية الدموية (بالإنجليزية: Ischemia)، الأمر الذي يستلزم أخذ الحذر عند استعمال دواء المكسيليتين لهذه الفئة من المرضى.

قد يؤدي استعمال دواء المكسيليتين إلى حدوث أضرار في الكبد قد تظهر على شكل ارتفاع شديد (قد يصل إلى 3 أضعاف القيمة الطبيعية) في مستويات ناقلة أمين الأسبارتات، لا سيما عند المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني، أو احتشاء عضلة القلب الحاد، أو خضعوا لعملية نقل الدم، أو يستعملون أدوية معينة، الأمر الذي تسبب في بعض الحالات النادرة إلى موت خلايا الكبد، لذلك يوصى بمراقبة المرضى الذين تتطور لديهم اعتلالات في وظائف الكبد، او تظهر لديهم أعراض أو علامات دالة على حدوث اعتلال في الكبد، وتقييم وضعه الصحي بحذر، مع أخذ إيقاف استعمال دواء المكسيليتين بعين الاعتبار في حال استمرار أو زيادة ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد.

ينبغي مراقبة تطور استطالة في فترة كيو تي (بالإنجليزية: QTc prolongation) عند المرضى أثناء استعمالهم لدواء المكسيليتين، الأمر الذي قد يسبب حدوث نوبات من عدم انتظام ضربات القلب، كما ينبغي تعديل الجرع المستعملة من الدواء في حال تطور هذه الحالات، كما ينبغي تعديل أي حالة من اضطراب الكهارل (بالإنجليزية: Electrolytes Imbalance)، لا سيما حالات نقص بوتاسيوم أو مغنيسيوم الدم التي تزيد من خطورة حدوث استطالة في فترة كيو تي، قبل البدء باستعمال الدواء.

قد يؤدي استعمال دواء المكسيليتين إلى تطور حالات من اعتلال الدم التي قد تظهر على شكل نقص في خلايا الدم البيضاء، أو ندرة المحببات (بالإنجليزية: Agranulocytosis)، او نقص الصفائح الدموية عند المرضى الذين يعانون من أمراض شديدة، ويستعملون أدوية تؤثر سلبا على الدم، الأمر الذي يستلزم أخذ الحيطة والحذر عند استعمال دواء المكسيليتين لهذه الفئة من المرضى، وتقييم حالة المريض بحذر في حال تطور اعتلالات دموية شديدة، مع أخذ إيقاف استعمال الدواء بعين الاعتبار.

ينبغي أخذ الحيطة والحذر عند استعمال دواء المكسيليتين للمرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم، أو قصور القلب، أو النوبات الاختلاجية حيث أن هذا الدواء قد يزيد من سوء حالة هذه الحالات المرضية.

ينبغي تجنب استعمال الأدوية أو الحميات الغذائية التي تؤثر بشكل كبير على درجة حموضة البول أثناء استعمال دواء المكسيليتين، حيث ان ذلك قد يؤثر على عملية تخلص الجسم من الدواء وطرحه في البول.

قد يؤدي استعمال دواء المكسيليتين إلى إصابة المريض بالدوار، أو تشوش الرؤية، وهو تأثير يمكن أن يزداد في حال استعمال المريض للكحول أو الحشيش (الماريجوانا) بشكل متزامن مع الدواء، لذلك يوصى بتجنب استعمال هذه المواد مع الدواء، كما ينبغي على المريض عدم القيام بقيادة السيارات، أو تشغيل الآليات الثقيلة، أو القيام بأي نشاط يتطلب الوعي والتركيز إلى أن تتضح آلية تأثير الدواء عليه.

يصنف دواء المكسيليتين ضمن الفئة سي من فئات السلامة أثناء الحمل (بالإنجليزية: Pregnancy Category C)، أي أنه لا يوجد دراسات بشرية كافية تبين مدى أمان استعمال هذا الدواء خلال فترة الحمل، لذلك يجب عدم استعمال هذا الدواء من قبل النساء الحوامل إلا تحت إشراف الطبيب المختص، وفي حال كانت الفائدة المتوقعة منه تفوق المخاطر المحتملة له فقط.

يتم طرح دواء المكسيليتين في حليب الأم، لذلك يوصى بعدم استعمال هذا الدواء من قبل الأمهات المرضعات لتجنب خطر الأعراض الجانبية على الطفل، أو عدم إرضاع الطفل طيلة فترة استعمال الدواء، مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء لصحة الأم.

اقرأ أيضا: السمنة وعلاقتها بامراض القلب

ما هي التداخلات الدوائية لمكسيليتين؟

ينبغي قبل البدء باستعمال دواء المكسيليتين إطلاع الطبيب المختص أو الصيدلاني على جميع الأدوية والمكملات الغذائية التي يستعملها المريض، لتجنب تطور التداخلات الدوائية الغير مرغوبة.

تتضمن التداخلات الدوائية المحتملة لدواء المكسيليتين ما يلي:

الأدوية المثبطة لإنزيم CYP1A2 أو إنزيم CYP2D6: حيث أن استعمال هذه الأدوية قد يسبب حدوث ارتفاع في مستويات دواء المكسيليتين، مما يزيد من خطر أعراضه الجانبية، لذلك يوصى بتجنب استعمال هذه الأدوية بشكل متزامن مع دواء المكسيليتين. تتضمن هذه الأدوية دواء الدولوكسيتين (بالإنجليزية: Duloxetine)، ودواء الفلوكسيتين (بالإنجليزية: Fluoxetine)، ودواء الجيفوسيران (بالإنجليزية: Givosiran)، ودواء التيزانيدين (بالإنجليزية: Tizanidine)، ودواء الكينيدين (بالإنجليزية: Quinidine)، وغيرها.

محفزات إنزيم CYP1A2: حيث أن استعمال هذه الأدوية قد يؤدي إلى التقليل من مستويات دواء المكسيليتين، مما يؤدي إلى التقليل من فاعليته العلاجية، لذلك يوصى بتجنب استعمال هذه الأدوية معا، أو أخذ الحيطة والحذر ومراقبة الفاعلية الدوائية لدواء المكسيليتين في حال لزوم استعمال هذه الأدوية مع المكسيليتين بشكل متزامن. تتضمن هذه الأدوية دواء الريفامبيسين (بالإنجليزية: Rifampicin)، ودواء الفينيتوين (بالإنجليزية: Phenytoin)، ودواء الكاربمزابين (بالإنجليزية: Carbamazepine)، وغيرها.

الأدوية التي تسبب حدوث استطالة في فترة كيو تي: حيث أن استعمال هذه الأدوية بشكل متزامن مع دواء المكسيليتين يزيد من خطر حدوث استطالة في فترة كيو تي وما قد يرافقها من مضاعفات قد تكون خطيرة. تتضمن هذه الأدوية دواء البيموزايد (بالإنجليزية: Pimozide)، ودواء الهالوبردول (بالإنجليزية: Haloperidol).

لا تتضمن التداخلات الدوائية المذكورة سابقا جميع التداخلات الدوائية المحتملة لدواء المكسيليتين.

اقرأ أيضا: الأدوية المؤثرة في القلب والأوعية الدموية

ما هي جرعات مكسيليتين وطرق الاستعمال؟

ينبغي الالتزام بتعليمات الطبيب المختص فيما يتعلق بجرع وطريقة استعمال دواء المكسيليتين، ويوصى بتناول دواء المكسيليتين مع الطعام، أو مع أحد مضادات الحموضة في حال تناول الدواء دون طعام.

قد يتم البدء باستعمال دواء المكسيليتين في المستشفيات، أو في العيادات الطبية المجهزة وذلك لمراقبة المريض.

تعتمد جرعة دواء المكسيليتين على استجابة المريض، ومدى تحمله للدواء.

جرعة دواء المكسيليتين الأولية: الجرعة الموصى بها هي 200 ملجم كل 8 ساعات (3 مرات يوميا)، كما يمكن البدء بجرعة أولية بتركيز 400 ملجم يتبعها جرعة 200 ملجم كل 8 ساعات في حال لزوم إحداث سيطرة سريعة على نوبات عدم انتظام ضربات القلب البطينية.

يمكن تعديل الجرع المستعملة من دواء المكسيليتين كل (2- 3) أيام على الأقل بمقدار (50- 100) ملجم لكل تعديل سواء زيادة أو نقصان، حيث تتراوح الجرع المستعملة عادة بين (200- 300) ملجم كل 8 ساعات، يمكن زيادتها إلى 400 ملجم كل 8 ساعات بحيث لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 1200 ملجم.

يمكن أن يتم استعمال نظام جرعة كل 12 ساعة من دواء المكسيليتين لبعض المرضى الذين يستجيبون للدواء، وذلك لتحسين امتثال المريض، وجعل عملية تناول الدواء أكثر راحة له، حيث يمكن تعديل جرع 300 ملجم أو أقل كل 8 ساعات إلى نظام مرة كل 12 ساعة بشكل يحافظ على التركيز الكلي اليومي للدواء، بحيث لا تزيد الجرعة عن 450 ملجم كل 12 ساعة، مع ضرورة مراقبة المريض عند إجراء هذا التعديل.

ينبغي تقليل الجرعة المستعملة من دواء المكسيليتين إلى ما نسبته 50- 75% من الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد جدا (المرحلة الأخيرة من مرض الكلى)، كما ينبغي تقليل الجرعة المستعملة من دواء المكسيليتين إلى ما نسبته (25- 30)% من الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو فشل كبدي مزمن.

في حال نسيان الحصول على جرعة دواء المكسيليتين في موعدها المحدد يمكن الحصول عليها فور تذكرها، لكن في حال اقتراب موعد الجرعة التالية فإنه ينبغي عدم الحصول على الجرعة الفائتة، والحصول على الجرعة التالية في موعدها المحدد، مع ضرورة عدم الحصول على جرعتين معا، أو على جرعة إضافية لتعويض الفائتة.

اقرأ أيضا: أدوية يجب على مريض القلب تجنبها

ما هي الأشكال الدوائية لمكسيليتين؟

يتوفر دواء المكسيليتين على شكل كبسولات فموية بتركيز 150 ملجم، وتركيز 200 ملجم، وتركيز 250 ملجم.

ما هي ظروف تخزين مكسيليتين؟

يوصى بحفظ دواء المكسيليتين على درجة حرارة الغرفة التي لا تتجاوز 25 درجة مئوية، كما يمكن الاحتفاظ به على درجات حرارة تتراوح بين (15- 30) درجة مئوية في حالات السفر أو الرحلات.