استراديول فاليرات

ما هو دواء استراديول فاليرات

إستراديول فاليريت هو استروجين طويل المفعول، يوجد في محلول زيتي للحقن العضلي فقط.

الاستروجين هو الهرمون المسؤول إلى حد كبير عن تطوير الجهاز التناسلي الأنثوي والخصائص الجنسية الثانوية. المصدر الرئيسي لهرمون الاستروجين عند النساء البالغات هو جراب المبيض، والذي يفرز 7-50 ميكروغرام من استراديول يوميًا، اعتمادًا على مرحلة الدورة الشهرية.

بعد انقطاع الطمث، يتم إنتاج معظم هرمون الاستروجين الداخلي عن طريق تحويل الاندروستيرون، الذي تفرزه قشرة الغدة الكظرية، إلى إيسترون الأنسجة الطرفية. وهكذا، إيسترون وسلفات إيسترون هما الأكثر وفرة من الاستروجين في النساء بعد سن اليأس.

العلاج طويل الأمد مع استراديول يزيد من خطر الإصابة بسرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان الرحم. لذلك ينبغي عمل فحص خاص كل 3 إلى 6 أشهر لتحديد ما إذا كان يجب الاستمرار في هذا العلاج.

دائمًا يجب البدء بأقل جرعة علاجية فعالة والاستمرار في العلاج لأقصر مدة ممكنة لتقليل مخاطر هذه الآثار الجانبية.

يمكن أخذ البروجستين أثناء استخدام استراديول لتقليل خطر الإصابة بسرطان الرحم.

لا ينبغي استخدام الاستراديول لمنع أمراض القلب والسكتة الدماغية، أو الخرف، وذلك لأن هذا الدواء قد يزيد من خطر هذه الأمراض.

استراديول أكثر فعالية بشكل كبير من الإستروجين.

ما هي استخدامات استراديول فاليرات؟

• يستخدم استراديول لعلاج الأعراض الحركية الوعائية المتوسطة إلى الشديدة المصاحبة لانقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، جفاف المهبل، الحرقان، والاحمرار.
• يستخدم في علاج نقص الإستروجين بسبب قصور الغدد التناسلية، أو عند استئصال الغدد التناسلية أو فشل المبيض الأساسي.
• يستخدم لعلاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة من ضمور الفرج والمهبل المصاحبة لانقطاع الطمث.
• يستخدم للوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
• يستخدم في علاج السرطان المعتمد على الاندروجين في المراحل المتقدمة من سرطان البروستاتا (الموثة) كعلاج تلطيفي فقط.
• يستخدم في علاج حالات معينة من سرطان الثدي المنتشر وغير المعتمد على الإستروجين.

ما هي موانع استخدام استراديول فاليرات؟

يمنع استخدامه في الحالات التالية:

• النزيف المهبلي ونزيف الأعضاء التناسلية غير الطبيعي وغير المشخص.
• تاريخ مرضي (خلال سنة) أو أمراض شرايين حالية.
• اعتلال الكبد الحاد.
• خثار الأوردة العميقة والخثار المتحرك والانصمام الرئوي أو الإصابة مسبقًا.
• لا يعطى للحوامل فقد يسبب خطرًا على الجنين.
• تجنب استعماله في حالات سرطان الثدي والرحم أو السرطان المعتمد على هرمون الإستروجين.
• التاريخ الحديث للنوبة القلبية أو السكتة الدماغية.
• فرط الحساسية لهذا الدواء.

ما هي الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات؟

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة ما يلي:

• الغثيان والقيء وتشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.

ما هي احتياطات استخدام استراديول فاليرات؟

يجب اتخاذ الاحتياطات التالية عند استخدام استراديول فاليرات:

• الحمل والرضاعة: لا يمكن استخدامه للحامل، وقد يفرز في حليب الأم ويسبب آثارًا غير مرغوبة للرضيع.
• يستخدم بحذر في الحالات التالية:
• أمراض الكلى.
• تاريخ عائلي لتجلطات الدم.
• مرض المرارة: الإستروجين قد يضاعف خطر الإصابة بمرض المرارة وخصوصًا في النساء بعد سن اليأس.
• الربو.
• الصرع.
• الصداع النصفي.
• انخفاض مستويات الكالسيوم في الدم.
• ارتفاع مستوى السكر في الدم.
• حالات البرفرية.
• الذأبة الحمامية الشاملة.
• التدخين والسمنة.
• أورام الكبد التي تتفاقم بالإستروجين.
• انتباذ بطاني رحمي قد يتفاقم عند استخدام الإستروجين.
• احتباس السوائل: لأن هرمون الاستروجين قد يسبب احتباس السوائل، يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ظروف تتأثر باحتباس السوائل (مثل ضعف القلب أو اختلال وظيفة الكلى).
• فرط كالسيوم الدم: فرط كلس الدم الشديد قد يحدث في مرضى سرطان الثدي والعظام المنتشر.
• ارتفاع الدهون الثلاثية: خاصة في المرضى الذين لهم تاريخ سابق في ارتفاع الدهون الثلاثية، قد يحدث عند استخدام الإستروجين.

ما هي التداخلات الدوائية لاستراديول فاليرات؟

قد تحدث تداخلات دوائية عند استخدام استراديول فاليرات مع الأدوية التالية:

• الكورتيكوستيرويدات (مثل بريدنيزون): الاستخدام المتزامن مع الإستروجين قد يسبب زيادة الآثار الدوائية والسمية للكورتيكوستيرويدات.
• الفينيتوين: قد تقل السيطرة على النوبة أو يقل تأثير الإستروجين.
• محفزات السيتوكروم 3أ4: مثل (الباربيتورات [مثل الفينوباربيتال]، كاربامازيبين، مودافينيل، ريفامبين، نبتة سانت جون، توبيراميت): قد تقلل مستويات البلازما من الإستروجين، مما يقلل من التأثير العلاجي وأشكال نزيف الرحم.
• مثبطات السيتوكروم 3أ4: مثل (مضادات الفطريات آزول [مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول]، عصير الجريب فروت، المضادات الحيوية ماكرولايد [مثل كلاريثروميسين، الاريثروميسين]، ريتونافير): تزيد مستويات البلازما من الإستروجين، وتزيد من التأثيرات الجانبية غير المرغوبة.
• هرمونات الغدة الدرقية (ليفوثيروكسين): قد تقل تركيزات المصل من الثيروكسين، وزيادة تركيزات المصل من الثيروتروبين والحاجة إلى هرمون الغدة الدرقية.

ما هي الأشكال الدوائية لاستراديول فاليرات؟

يتوفر استراديول فاليرات بالشكل الدوائي التالي:

محلول للحقن: 10 ملغ / مل (5 مل)، 20 ملغ / مل (5 مل)، 40 ملغ / مل (5 مل).

ما هي ظروف تخزين استراديول فاليرات؟

يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الحرارة والرطوبة وعن متناول الأطفال.

الاعراض الجانبية لاستراديول فاليرات

تشمل الأعراض الجانبية المحتملة ما يلي:

• الغثيان والقيء وتشنجات في المعدة والانتفاخ.
• ألم وتورم الثدي.
• تساقط الشعر.
• الحكة المهبلية أو الإفرازات.
• تغييرات في فترات الطمث.

كيف يعمل استراديول فاليرات داخل الجسم؟

يتحول استراديول فاليرات بعد دخوله الجسم إلى استراديول، الذي يرتبط بمستقبلات الإستروجين في الأنسجة ويعوض نقص هذا الهرمون. أما المحلول الزيتي للحقن العضلي، فيسمح بتحرر الدواء تدريجيًا من موضع الحقن، ولذلك يمتد تأثيره ولا يستخدم لمجرد تخفيف عرض عابر وقت ظهوره.

نصائح عملية عند تلقي الحقن

يعطى المستحضر المخصص للحقن العضلي بواسطة مختص صحي، ولا يحقن في الوريد. يحدد الطبيب الجرعة والفاصل بين الحقن حسب سبب العلاج والاستجابة، فلا تقربي موعد الحقنة من تلقاء نفسك إذا عادت الهبات الساخنة قبل الموعد التالي.

قبل الحقن، ينبغي فحص المحلول والتأكد من صلاحيته وسلامة العبوة. أخبري من يعطيك الحقنة عن أي حساسية سابقة تجاه الزيوت أو مكونات المستحضرات، إذ قد تختلف المواد غير الفعالة بين المنتجات.

إذا فات موعد الحقنة أو حدث خطأ في إعطائها

إذا تعذر حضور موعد الحقن، تواصلي مع العيادة لتحديد موعد بديل، ولا تحاولي تعويض الموعد بحقنتين متقاربتين دون توجيه طبي.

عند الاشتباه في إعطاء كمية أكبر من الموصوفة، اطلبي المشورة الطبية أو اتصلي بمركز السموم حتى إن لم تظهر أعراض مباشرة. قد تظهر زيادة في الغثيان أو القيء أو يحدث نزيف مهبلي، وخذي معك العبوة أو صورة واضحة لبياناتها لتسهيل التقييم.

علامات تستدعي المساعدة الطبية العاجلة

بعض الأعراض لا تحتمل الانتظار حتى الزيارة القادمة. اطلبي الإسعاف عند ظهور أي من العلامات التالية:

• ضيق نفس مفاجئ، أو ألم في الصدر، أو سعال مصحوب بالدم.
• ضعف أو خدر مفاجئ في جانب من الجسم، أو صعوبة الكلام، أو فقدان مفاجئ للرؤية.
• تورم الوجه أو اللسان أو الحلق مع صعوبة التنفس.
• تورم مؤلم في ساق واحدة أو احمرارها يستدعي تقييمًا طبيًا عاجلًا لاحتمال وجود جلطة.

العمليات الجراحية وقلة الحركة

إذا كنت مقبلة على عملية جراحية أو تتوقعين ملازمة الفراش فترة طويلة، فأخبري الجراح والطبيب المعالج باستخدام الإستروجين مسبقًا. قد يحتاج العلاج إلى إيقاف مؤقت لتقليل خطر الجلطات، ويحدد الطبيب توقيت الإيقاف والاستئناف؛ لا تتخذي هذا القرار وحدك، خصوصًا أن أثر الحقن يستمر بعد إعطائها.

هل يغني هذا العلاج عن وسائل منع الحمل؟

الحقن المذكورة هنا ليست وسيلة لمنع الحمل. إذا كان الحمل ممكنًا، فناقشي وسيلة مناسبة مع الطبيب، حتى لو أصبحت الدورة غير منتظمة أو انقطعت أثناء العلاج. كما لا يمكن الاعتماد على تحسن الأعراض أو غياب الطمث لتأكيد توقف التبويض.

ما الذي يستحق تدوينه بين الزيارات؟

قد يفيدك تسجيل مواعيد الحقن وأي نزيف غير معتاد أو صداع جديد أو تغير في الأعراض. هذه الملاحظات تساعد الطبيب على تقييم العلاج بدل الاعتماد على الذاكرة وحدها. وأخبري فريق المختبر باستخدام الإستروجين قبل التحاليل، لأنه قد يؤثر في تفسير بعض النتائج، ومنها بعض اختبارات الغدة الدرقية.